Fluconazole là một thuốc kháng nấm thuộc nhóm triazole, có tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol – một thành phần quan trọng trong màng tế bào nấm. Ergosterol là một lipit cần thiết để duy trì cấu trúc và chức năng của màng tế bào nấm. Khi Fluconazole ức chế enzym lanosterol 14α-demethylase (một cytochrome P450), quá trình chuyển đổi lanosterol thành ergosterol bị ngừng trệ, dẫn đến sự thiếu hụt ergosterol trong màng tế bào nấm.
Hậu quả là màng tế bào nấm trở nên yếu đi và mất khả năng bảo vệ tế bào khỏi các yếu tố bên ngoài. Điều này gây rối loạn chức năng màng tế bào và làm cho tế bào nấm dễ bị tổn thương và chết. Fluconazole có tác dụng mạnh đối với các nấm men như Candida và Cryptococcus, và có thể điều trị các nhiễm nấm hệ thống và tại chỗ.
Ngoài ra, Fluconazole có tác dụng chọn lọc đối với nấm, vì ergosterol không có mặt trong tế bào của người, nên thuốc ít gây ảnh hưởng đến tế bào người. Tuy nhiên, sự ức chế của Fluconazole đối với các enzym cytochrome P450 cũng có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa một số thuốc khác, gây ra các tương tác thuốc cần được lưu ý.
